本品是青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦酸 。其化学结构为在舒巴坦结构基 础上引人一个三氮唑环的青霉烷砜衍生物，主要以6-氨基青霉烷酸、青霉素 钾或舒巴坦为原料合成。本品抑制β-内酰胺酶的广度与强度均明显优于舒 巴坦和克拉维酸，对各种类型的内酰胺酶如金黄葡萄球菌产生的青霉 素酶，革兰阴性杆菌产生的TEM、SHV等质粒介导的β-内酰胺酶和变形杆 菌、拟杆菌、克雷伯菌属细菌产生的染体介导的β-内酰胺酶都有很强的抑 制作用。其抑酶范围几乎包括Richmond-sykes分类中II〜V型的所有β-内 酰胺酶，对部分染体介导的I型酶也有作用，且只有很弱的酶诱导能力。 在第13届国际化疗会议上，它被评为最有前途的β-内酰胺酶抑制剂。其本 身抗菌活性很弱，但它与哌拉西林有良好的药代动力学同步性，可使产酶耐 药菌对哌拉西林由耐药转变为敏感。